初級(jí)藥師考試《基礎(chǔ)知識(shí)》考試歷年真題精選及解析

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A1型題

1、酯類藥物的化學(xué)性質(zhì)不穩(wěn)定，是因?yàn)橐装l(fā)生

A、水解反應(yīng)

B、氧化反應(yīng)

C、差向異構(gòu)

D、聚合反應(yīng)

E、解旋反應(yīng)

2、以下哪類藥物易發(fā)生水解反應(yīng)

A、烯醇類藥物

B、酚類藥物

C、多糖類藥物

D、蒽胺類藥物

E、酰胺類藥物

3、屬于影響藥物制劑穩(wěn)定性的外界因素的是

A、pH

B、溫度

C、溶劑

D、離子強(qiáng)度

E、表面活性劑

4、下列關(guān)于藥物穩(wěn)定性的敘述，正確的是

A、通常將反應(yīng)物消耗一半所需的時(shí)間稱為有效期

B、大多數(shù)藥物的降解反應(yīng)可用零級(jí)、一級(jí)反應(yīng)進(jìn)行處理

C、藥物降解反應(yīng)是一級(jí)反應(yīng)，藥物有效期與反應(yīng)物濃度有關(guān)

D、大多數(shù)情況下反應(yīng)濃度對(duì)反應(yīng)速率的影響比溫度更為顯著

E、溫度升高時(shí)，絕大多數(shù)化學(xué)反應(yīng)速率降低

5、酚類藥物主要通過何種途徑降解

A、氧化

B、聚合

C、脫羧

D、水解

E、光學(xué)異構(gòu)化

6、藥物制劑的基本要求是

A、無(wú)毒，有效，易服

B、定時(shí)，定量，定位

C、安全，有效，穩(wěn)定

D、高效，速效，長(zhǎng)效

E、速效，長(zhǎng)效，穩(wěn)定

7、對(duì)于藥物降解，常用來(lái)表示藥物的半衰期的是

A、降解5%所需的時(shí)間

B、降解10%所需的時(shí)間

C、降解30%所需的時(shí)間

D、降解50%所需的時(shí)間

E、降解90%所需的時(shí)間

8、普魯卡因注射液變色的主要原因是

A、酚羥基氧化

B、酯鍵水解

C、芳伯氨基氧化

D、金屬離子絡(luò)合反應(yīng)

E、內(nèi)酯開環(huán)

9、鹽酸普魯卡因的降解的主要途徑是

A、水解

B、光學(xué)異構(gòu)化

C、氧化

D、聚合

E、脫羧

10、Vc的降解的主要途徑是

A、脫羧

B、氧化

C、光學(xué)異構(gòu)化

D、聚合

E、水解

11、影響藥物制劑降解的環(huán)境因素是

A、pH

B、金屬離子

C、溶劑

D、離子強(qiáng)度

E、賦形劑或附加劑

答案部分

A1型題

1、【正確答案】 A

【答案解析】 酯類和酰胺類藥物化學(xué)性質(zhì)不穩(wěn)定主要是因?yàn)橐装l(fā)生水解反應(yīng)。

2、【正確答案】 E

【答案解析】 易發(fā)生水解反應(yīng)有酯類和酰胺類。

3、【正確答案】 B

【答案解析】 溫度是外界環(huán)境中影響藥物制劑穩(wěn)定性的重要因素之一。

4、【正確答案】 B

【答案解析】 A.藥物有效期是指藥物的含量降解為原含量的90%所需要的時(shí)間。

C.藥物制劑的各類降解反應(yīng)中，盡管有些藥物的降解反應(yīng)機(jī)制十分復(fù)雜，但多數(shù)藥物及其制劑可按零級(jí)、一級(jí)、偽一級(jí)反應(yīng)處理。

D.溫度對(duì)反應(yīng)速率的影響比濃度的影響更為顯著。

E. 溫度升高時(shí)，絕大多數(shù)化學(xué)反應(yīng)速率加快

5、【正確答案】 A

【答案解析】 通過氧化降解的藥物常見的有酚類和烯醇類。

酚類：這類藥物分子中具有酚羥基，如腎上腺素、左旋多巴、嗎啡、去水嗎啡、水楊酸鈉等易氧化變色。

6、【正確答案】 C

【答案解析】 有效性、安全性和穩(wěn)定性是對(duì)藥物制劑的基本要求，而穩(wěn)定性又是保證藥物有效性和安全性的基礎(chǔ)。

7、【正確答案】 D

【答案解析】 半衰期可以表示為降解50%所需的時(shí)間。

8、【正確答案】 C

【答案解析】 鹽酸普魯卡因結(jié)構(gòu)中有酯鍵和芳伯氨基，其水溶液在pH值的作用下，易被氧化水解，使麻醉作用降低。芳伯氨基的存在是鹽酸普魯卡因易變色的原因，水解產(chǎn)物為對(duì)氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇。對(duì)氨基苯甲酸在pH值的高溫的作用下可進(jìn)一步脫羧生成有毒的苯胺，苯胺在光線的影響下氧化生成有色物質(zhì)。這就是鹽酸普魯卡因注射液變黃的主要原因。

A1型題

1、酯類藥物的化學(xué)性質(zhì)不穩(wěn)定，是因?yàn)橐装l(fā)生

A、水解反應(yīng)

B、氧化反應(yīng)

C、差向異構(gòu)

D、聚合反應(yīng)

E、解旋反應(yīng)

2、以下哪類藥物易發(fā)生水解反應(yīng)

A、烯醇類藥物

B、酚類藥物

C、多糖類藥物

D、蒽胺類藥物

E、酰胺類藥物

3、屬于影響藥物制劑穩(wěn)定性的外界因素的是

A、pH

B、溫度

C、溶劑

D、離子強(qiáng)度

E、表面活性劑

4、下列關(guān)于藥物穩(wěn)定性的敘述，正確的是

A、通常將反應(yīng)物消耗一半所需的時(shí)間稱為有效期

B、大多數(shù)藥物的降解反應(yīng)可用零級(jí)、一級(jí)反應(yīng)進(jìn)行處理

C、藥物降解反應(yīng)是一級(jí)反應(yīng)，藥物有效期與反應(yīng)物濃度有關(guān)

D、大多數(shù)情況下反應(yīng)濃度對(duì)反應(yīng)速率的影響比溫度更為顯著

E、溫度升高時(shí)，絕大多數(shù)化學(xué)反應(yīng)速率降低

5、酚類藥物主要通過何種途徑降解

A、氧化

B、聚合

C、脫羧

D、水解

E、光學(xué)異構(gòu)化

6、藥物制劑的基本要求是

A、無(wú)毒，有效，易服

B、定時(shí)，定量，定位

C、安全，有效，穩(wěn)定

D、高效，速效，長(zhǎng)效

E、速效，長(zhǎng)效，穩(wěn)定

7、對(duì)于藥物降解，常用來(lái)表示藥物的半衰期的是

A、降解5%所需的時(shí)間

B、降解10%所需的時(shí)間

C、降解30%所需的時(shí)間

D、降解50%所需的時(shí)間

E、降解90%所需的時(shí)間

8、普魯卡因注射液變色的主要原因是

A、酚羥基氧化

B、酯鍵水解

C、芳伯氨基氧化

D、金屬離子絡(luò)合反應(yīng)

E、內(nèi)酯開環(huán)

9、鹽酸普魯卡因的降解的主要途徑是

A、水解

B、光學(xué)異構(gòu)化

C、氧化

D、聚合

E、脫羧

10、Vc的降解的主要途徑是

A、脫羧

B、氧化

C、光學(xué)異構(gòu)化

D、聚合

E、水解

11、影響藥物制劑降解的環(huán)境因素是

A、pH

B、金屬離子

C、溶劑

D、離子強(qiáng)度

E、賦形劑或附加劑

答案部分

A1型題

1、【正確答案】 A

【答案解析】 酯類和酰胺類藥物化學(xué)性質(zhì)不穩(wěn)定主要是因?yàn)橐装l(fā)生水解反應(yīng)。

2、【正確答案】 E

【答案解析】 易發(fā)生水解反應(yīng)有酯類和酰胺類。

3、【正確答案】 B

【答案解析】 溫度是外界環(huán)境中影響藥物制劑穩(wěn)定性的重要因素之一。

4、【正確答案】 B

【答案解析】 A.藥物有效期是指藥物的含量降解為原含量的90%所需要的時(shí)間。

C.藥物制劑的各類降解反應(yīng)中，盡管有些藥物的降解反應(yīng)機(jī)制十分復(fù)雜，但多數(shù)藥物及其制劑可按零級(jí)、一級(jí)、偽一級(jí)反應(yīng)處理。

D.溫度對(duì)反應(yīng)速率的影響比濃度的影響更為顯著。

E. 溫度升高時(shí)，絕大多數(shù)化學(xué)反應(yīng)速率加快

5、【正確答案】 A

【答案解析】 通過氧化降解的藥物常見的有酚類和烯醇類。

酚類：這類藥物分子中具有酚羥基，如腎上腺素、左旋多巴、嗎啡、去水嗎啡、水楊酸鈉等易氧化變色。

6、【正確答案】 C

【答案解析】 有效性、安全性和穩(wěn)定性是對(duì)藥物制劑的基本要求，而穩(wěn)定性又是保證藥物有效性和安全性的基礎(chǔ)。

7、【正確答案】 D

【答案解析】 半衰期可以表示為降解50%所需的時(shí)間。

8、【正確答案】 C

【答案解析】 鹽酸普魯卡因結(jié)構(gòu)中有酯鍵和芳伯氨基，其水溶液在pH值的作用下，易被氧化水解，使麻醉作用降低。芳伯氨基的存在是鹽酸普魯卡因易變色的原因，水解產(chǎn)物為對(duì)氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇。對(duì)氨基苯甲酸在pH值的高溫的作用下可進(jìn)一步脫羧生成有毒的苯胺，苯胺在光線的影響下氧化生成有色物質(zhì)。這就是鹽酸普魯卡因注射液變黃的主要原因。

9、【正確答案】 A

【答案解析】 鹽酸普魯卡因分子中具有酯鍵，故易發(fā)生水解反應(yīng)，生成對(duì)氨基苯甲酸和二乙胺基乙醇。

10、【正確答案】 B

【答案解析】 Vc分子具有烯醇式結(jié)構(gòu)，極易發(fā)生氧化反應(yīng)，有氧條件下先生成去氫抗壞血酸，然后水解為2，3-二酮古羅糖酸，其進(jìn)一步氧化為草酸和L-丁糖酸。故本題答案選擇B。

11、【正確答案】 B

【答案解析】 影響藥物制劑穩(wěn)定性的因素包括處方因素和環(huán)境因素。處方因素是指pH值、廣義的酸堿催化、溶劑、離子強(qiáng)度、表面活性劑、賦形劑與附加劑等;環(huán)境因素是指溫度、光線、空氣(氧)、金屬離子、濕度和水分、包裝材料等。以上因素對(duì)藥物制劑處方設(shè)計(jì)、劑型選擇、生產(chǎn)工藝和貯存條件的確定及包裝材料的設(shè)計(jì)等非常重要。

9、【正確答案】 A

【答案解析】 鹽酸普魯卡因分子中具有酯鍵，故易發(fā)生水解反應(yīng)，生成對(duì)氨基苯甲酸和二乙胺基乙醇。

10、【正確答案】 B

【答案解析】 Vc分子具有烯醇式結(jié)構(gòu)，極易發(fā)生氧化反應(yīng)，有氧條件下先生成去氫抗壞血酸，然后水解為2，3-二酮古羅糖酸，其進(jìn)一步氧化為草酸和L-丁糖酸。故本題答案選擇B。

11、【正確答案】 B

【答案解析】 影響藥物制劑穩(wěn)定性的因素包括處方因素和環(huán)境因素。處方因素是指pH值、廣義的酸堿催化、溶劑、離子強(qiáng)度、表面活性劑、賦形劑與附加劑等;環(huán)境因素是指溫度、光線、空氣(氧)、金屬離子、濕度和水分、包裝材料等。以上因素對(duì)藥物制劑處方設(shè)計(jì)、劑型選擇、生產(chǎn)工藝和貯存條件的確定及包裝材料的設(shè)計(jì)等非常重要。

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