2015執(zhí)業(yè)藥師考試藥劑學第十二章緩釋與控釋制劑內部講義_西藥學專業(yè)知識一章節(jié)復習

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　　第二節(jié)　釋藥原理和方法

　　一、釋藥原理

　　溶出

　　擴散

　　溶蝕與擴散、溶出相結合

　　滲透泵原理-控釋

　　離子交換作用-藥樹脂

　　★背記技巧★：

　　(一)溶出原理

　　藥物釋放受溶出限制，通過減少藥物的溶解度，降低藥物的溶出速率可以使藥物緩慢釋藥，達到長效目的：

　　1.制成溶解度小的鹽或酯;

　　2.與高分子化合物生成難溶性鹽;

　　3.控制粒子大小，藥物微粒粒徑大，溶出慢，反之則快;

　　4.藥物包藏于溶蝕性骨架中，如以脂肪、蟲蠟類等為基質的緩釋片;

　　5.藥物包藏于親水性高分子材料中

　　最佳選擇題

　　利用溶出原理達到緩(控)釋目的的方法是

　　A.包衣

　　B.制成微囊

　　C.制成不溶性骨架片

　　D.將藥物包藏于親水性高分子材料中

　　E.制成藥樹脂

　　【答案】D

　　配伍選擇題

　　A.巴西棕櫚蠟

　　B.乙基纖維素

　　C.羥丙甲基纖維素

　　D.硅橡膠

　　E.聚乙二醇

　　1.緩(控)釋制劑常用的溶蝕性骨架材料是

　　【答案】A

　　2.緩(控)釋制劑常用的親水凝膠骨架材料是

　　【答案】C

　　多項選擇題

　　減少溶出速度為主要原理的緩釋制劑的制備工藝有

　　A.制成溶解度小的酯和鹽

　　B.控制粒子大小

　　C.溶劑化

　　D.將藥物包藏于溶蝕性骨架中

　　E.將藥物包藏于親水性膠體物質中

　　【答案】ABDE

　　(二)擴散原理

　　利用擴散原理達到緩(控)釋作用的方法包括：

　　1)包衣

　　2)制成微囊

　　3)制成不溶性骨架片

　　4)增加黏度以減小擴散速度

　　5)制成植入劑

　　6)制成乳劑

　　最佳選擇題

　　利用擴散原理達到緩(控)釋作用的方法是

　　A.制成溶解度小的鹽或酯

　　B.與高分子化合物生成難溶性鹽

　　C.包衣

　　D.控制粒子大小

　　E.將藥物包藏于溶蝕性骨架中

　　【答案】C(擴散：包衣、制成微囊、制成不溶性骨架片、增加黏度、制成植入劑、制成乳劑)

　　最佳選擇題

　　利用擴散原理達到緩(控)釋作用的方法不包括

　　A.制成包衣小丸

　　B.制成微囊

　　C.制成植入劑

　　D.制成不溶性骨架片

　　E.制成滲透泵片

　　【答案】E

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　　第三節(jié)　緩(控)釋制劑的處方和制備工藝

　　一、骨架型緩、控釋制劑

　　骨架片：藥物與一種或多種骨架材料以及其他輔料，通過制片工藝而成型的片狀固體制劑。

　　分類：不溶性、生物溶蝕性、親水凝膠

　　壓制片：幾種不同釋放速度顆?；旌蠅浩⑽⒛覊褐破?、小丸壓片再包衣

　　胃內滯留片：硫酸慶大霉素緩釋片

　　生物黏附片：丁卡因口腔黏附片

　　骨架型小丸：擠壓-滾圓法、熱熔擠壓法

　　多項選擇題

　　骨架型緩、控釋制劑包括

　　A.不溶性骨架片

　　B.胃內滯留片

　　C.泡騰片

　　D.生物黏附片

　　E.骨架型小丸

　　【答案】ABDE

　　二、膜控型緩、控釋制劑

　　微孔膜包衣片

　　膜控釋小片

　　腸溶膜控釋片

　　膜控釋小丸

　　——釋放速率由包衣膜控制

　　包衣膜：親水、不溶性、腸溶、微孔

　　配伍選擇題

　　A.聚乙二醇

　　B.卡波姆

　　C.微晶纖維素

　　D.乙基纖維素

　　E.硬脂酸

　　1.微孔膜包衣片衣膜上的致孔劑是

　　【答案】A

　　2.微孔膜包衣片的衣膜材料是

　　【答案】D

　　【答案解析】衣膜：醋酸纖維素、EC、乙烯-醋酸乙烯共聚物、丙烯酸樹脂;致孔劑：水溶性物質，PEG、PVP、PVA、糖、鹽

　　三、滲透泵型控釋制劑

　　滲透泵片組成：

　　1.藥物

　　2.半透膜材料：醋酸纖維素、EC

　　3.滲透壓活性物質：氯化鈉、乳糖、果糖、葡萄糖、甘露醇的混合物

　　4.推動劑：PVP、聚氧乙烯-多層/多室

　　最佳選擇題

　　滲透泵型片劑控釋的基本原理是

　　A.減小溶出

　　B.減慢擴散

　　C.片外滲透壓大于片內，將片內藥物壓出

　　D.片劑膜內滲壓大于片劑膜外，將藥物從細孔壓出

　　E.片劑外面包控釋膜，使藥物恒速釋出

　　【答案】D

　　配伍選擇題

　　A.醋酸纖維素

　　B.氯化鈉

　　C.聚氧乙烯(相對分子質量20萬到500萬)

　　D.硝苯地平

　　E.聚乙二醇

　　1.滲透泵片處方中的滲透壓活性物質是

　　【答案】B

　　2.雙層滲透泵片處方中的推動劑是

　　【答案】C

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　　第四節(jié)　緩(控)釋制劑的體內外評價方法

　　體外釋放度實驗

　　1.取樣時間點

　　緩釋3，控釋5

　　第一：0.5～2h——考察有無突釋效應

　　第二：中間點——確定釋藥特性

　　第三：最后取樣點——考察釋藥是否完全

　　第四、五點：控釋

　　2.藥物釋放曲線的擬合

　　緩釋：一級釋藥方程、Higuchi方程(擴散方程)進行擬合

　　控釋：零級釋藥方程

　　最佳選擇題

　　測定緩、控釋制劑釋放度時，至少應測定幾個取樣點

　　A.1個

　　B.2個

　　C.3個

　　D.4個

　　E.5個

　　【答案】C

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