2015執(zhí)業(yè)藥師藥劑學(xué)第十六章藥物動(dòng)力學(xué)內(nèi)部講義_西藥學(xué)專業(yè)知識(shí)一章節(jié)復(fù)習(xí)精選

　　【摘要】2015年執(zhí)業(yè)藥師藥學(xué)專業(yè)知識(shí)一由原來(lái)藥理學(xué)和藥物分析兩個(gè)小科目改為以藥劑學(xué)和藥物化學(xué)為主，少部分涉及藥理學(xué)和藥物分析的多學(xué)科的綜合知識(shí)。為幫助大家更好的復(fù)習(xí)，環(huán)球網(wǎng)校醫(yī)學(xué)考試網(wǎng)特整理2015執(zhí)業(yè)藥師藥劑學(xué)第十六章藥物動(dòng)力學(xué)內(nèi)部講義_西藥學(xué)專業(yè)知識(shí)一章節(jié)復(fù)習(xí)精選供大家參考，希望對(duì)大家備考有幫助。

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　　要點(diǎn)回顧：

　　1.常用術(shù)語(yǔ)：隔室模型、消除速率常數(shù)、生物半衰期、總清除率

　　2.5組C-t公式：?jiǎn)问夷Ｐ蛦?多)劑量靜注、靜滴、血管外給藥

　　3.生物利用度

　　一、常用術(shù)語(yǔ)

　　1.藥物動(dòng)力學(xué)：研究藥物體內(nèi)藥量隨時(shí)間變化規(guī)律。

　　2.藥物轉(zhuǎn)運(yùn)(吸收、分布、排泄)的速度過(guò)程

　　(1)一級(jí)速度過(guò)程：速度與藥量或血藥濃度成正比

　　(2)零級(jí)速度過(guò)程(零級(jí)動(dòng)力學(xué)過(guò)程)：速度恒定，與血藥濃度無(wú)關(guān)——恒速靜滴的給藥速度、控釋制劑藥物釋放速度

　　(3)受酶活力限制的速度過(guò)程(米氏動(dòng)力學(xué)過(guò)程)：藥物濃度高出現(xiàn)酶活力飽和時(shí)的速度過(guò)程

　　3.隔室模型

　　藥物的體內(nèi)過(guò)程一般包括吸收、分布、代謝(生物轉(zhuǎn)化)和排泄過(guò)程。為了定量地研究這些過(guò)程的變化，需建立數(shù)學(xué)模型，稱其為動(dòng)力學(xué)模型，而隔室模型是最常用的模型。

　　單室、二室、多室

　　二室：中央室(血液+心、肺、肝、腎)，藥物在中央室迅速達(dá)到分布平衡;周邊室(肌肉、皮膚等)，藥物在周邊室分布較慢。

　　配伍選擇題

　　A.藥物動(dòng)力學(xué)

　　B.生物利用度

　　C.腸肝循環(huán)

　　D.單室模型藥物

　　E.表觀分布容積

　　1.膽汁中排出的藥物或代謝物，在小腸轉(zhuǎn)運(yùn)期間重吸收而返回門(mén)靜脈的現(xiàn)象是

　　【正確答案】C

　　2.制劑中藥物進(jìn)入體循環(huán)的相對(duì)數(shù)量和相對(duì)速度是

　　【正確答案】B

　　3.進(jìn)入體循環(huán)后，迅速分布于各組織器官中，并立即達(dá)到動(dòng)態(tài)分布平衡的藥物是

　　【正確答案】D

　　4.采用動(dòng)力學(xué)基本原理和數(shù)學(xué)處理方法，研究藥物體內(nèi)的藥量隨時(shí)間變化規(guī)律的科學(xué)是

　　【正確答案】A

　　藥物動(dòng)力學(xué)組織結(jié)構(gòu)圖

　　4.穩(wěn)態(tài)血藥濃度(坪濃度、CSS)

　　在靜脈滴注開(kāi)始的一段時(shí)間內(nèi)，血藥濃度上升，繼而逐漸減慢，然后趨近于一個(gè)恒定水平，在這種狀態(tài)下，體內(nèi)藥物的消除速度等于藥物的輸入速度。

　　5.達(dá)穩(wěn)態(tài)血藥濃度的分?jǐn)?shù)(fss)

　　fss：t時(shí)間體內(nèi)血藥濃度與達(dá)穩(wěn)態(tài)血藥濃度之比值

　　n=-3.323lg(1-fss)

　　公式中的n為半衰期的個(gè)數(shù)。

　　上式說(shuō)明不論何種藥品，達(dá)到穩(wěn)態(tài)相同分?jǐn)?shù)，所需半衰期的個(gè)數(shù)相同，達(dá)90%～99%需3.3～6.64個(gè)半衰期時(shí)間。

　　n=1→50%

　　n=3.32→90%

　　n=6.64→99%

　　n=10→99.9%

　　6.常用參數(shù)

　　1)消除速度常數(shù) (h-1、d-1)

　　(代謝+排泄)k=kb+ke+kbi+klu+ ……

　　2)生物半衰期(t1/2)

　　體內(nèi)藥量或血藥濃度消除一半所需要的時(shí)間。衡量一種藥物從體內(nèi)消除速度的參數(shù)。

　　t1/2 =0.693/k

　　t1/2<1h 極短半衰期藥物 　　t1/21～4h稱短半衰期藥物

　　t1/24～81h 中等半衰期藥物 　　t1/28～24稱長(zhǎng)半衰期藥物

　　t1/2>24h 極長(zhǎng)半衰期藥物

　　消除途徑有經(jīng)腎臟排泄ke、膽汁排泄kbi、肝臟代謝kb及肺部呼吸排泄klu

　　最佳選擇題

　　已知口服肝臟首過(guò)作用很大的藥物，改用肌肉注射后

　　A.t1/2增加，生物利用度也增加

　　B.t1/2減少，生物利用度也減少

　　C.t1/2和生物利用度皆不變化

　　D.t1/2不變，生物利用度增加

　　E.t1/2不變，生物利用度減少

　　【正確答案】D

　　最佳選擇題

　　測(cè)得利多卡因的消除速度常數(shù)為0.3465h-1，則它的生物半衰期

　　A.4h

　　B.1.5h

　　C.2.0h

　　D.0.693h

　　E.1h

　　【正確答案】C

　　【答案解析】t1/2=0.693/k

　　3)清除率(體積/時(shí)間)

　　機(jī)體或機(jī)體的某些消除器官、組織在單位時(shí)間內(nèi)清除掉相當(dāng)于多少體積的流經(jīng)血液中的藥物

　　Cl=(-dx/dt)/C=kV

　　二、單室-靜注

　　血藥濃度法　　單劑靜注是基礎(chǔ)，e變對(duì)數(shù)找lg

　　靜脈注射給藥，由于藥物在體內(nèi)只有消除(無(wú)吸收過(guò)程)過(guò)程，而消除過(guò)程按一級(jí)速度過(guò)程進(jìn)行。即藥物消除速度與體內(nèi)藥量的一次方成正比，其動(dòng)力學(xué)方程為：

　　C=C0 e-kt

　　lgX=(-kt/2.303)+lgX0

　　X0、X：藥物初始量、t時(shí)刻的量

　　lgC=(-kt/2.303)+lgC0

　　C0、C：藥物初濃度、t時(shí)刻藥物濃度

　　三、單室-靜滴

　　靜滴要找K0值，滴注速度別忘記

　　四、單室-血管外給藥(口服、肌內(nèi)、皮下)

　　血管外給藥找F，吸收分?jǐn)?shù)跑不了

　　五、多劑量給藥——多劑量不用怕，公式麻煩不難記

　　1.靜脈注射

　　靜注穩(wěn)態(tài)2公式，間隔給藥找τ值

　　最佳選擇題

　　給某患者靜脈注射(推注)某藥，已知?jiǎng)┝縓0=500mg，V=101，k=-0.1h-1,τ=10h，該患者給藥達(dá)穩(wěn)態(tài)后的平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度是

　　A.0.05mg/l

　　B.0.5mg/l

　　C.5mg/l

　　D.50mg/l

　　E.500mg/l

　　【正確答案】E

　　最佳選擇題

　　靜注某單室模型藥物室模型藥物，每10小時(shí)給藥一次，己知該藥V=10L，X0=500mg，K=0.1h-1，其平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度是

　　A.5mg/L

　　B.50mg/L

　　C.500mg/L

　　D.5000mg/L

　　E.50000mg/L

　　【正確答案】B

　　多劑量給藥是臨床常用的給藥方式，多數(shù)藥物需要按照一定的劑量、一定的時(shí)間間隔，多次給藥才能達(dá)到預(yù)期的血藥濃度，并保持在一定的有效血藥濃度范圍內(nèi)。隨著多次給藥，體內(nèi)藥量不斷增加，同時(shí)消除也相應(yīng)加快，經(jīng)過(guò)一段時(shí)間后達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度。

　　2.血管外給藥

　　血管外也2公式，公式最長(zhǎng)最好記

　　n次給藥后：

　　最佳選擇題

　　關(guān)于單室靜脈滴注給藥的錯(cuò)誤表述是

　　A.k0是零級(jí)滴注速度

　　B.穩(wěn)態(tài)血藥濃度Css與滴注速度k0成正比

　　C.穩(wěn)態(tài)時(shí)體內(nèi)藥量或血藥濃度恒定不變

　　D.欲滴注達(dá)穩(wěn)態(tài)濃度的99%，需滴注3.32個(gè)半衰期

　　E.靜滴前同時(shí)靜注一個(gè)k0/k的負(fù)荷劑量，可使血藥濃度一開(kāi)始就達(dá)穩(wěn)態(tài)

　　【正確答案】D

　　最佳選擇題

　　關(guān)于單室模型單劑量血管外給藥的錯(cuò)誤表述是

　　A.C-t公式為雙指數(shù)方程

　　B.達(dá)峰時(shí)間與給藥劑量X0成正比

　　C.峰濃度與給藥劑量X0成正比

　　D.曲線下面積與給藥劑量X0成正比

　　E.由殘數(shù)法可求藥物的吸收速度常數(shù)Ka

　　【正確答案】B——tmax由ka、k決定，與劑量X0無(wú)關(guān)

　　配伍選擇題

　　A.1gC=(-k/2.303)t+lgC0

　　B.t0.9=C0/10k 　　C.C-C0=-kt

　　D.t0.9=0.1054/k 　　E.tl/2=0.693/k

　　1.零級(jí)反應(yīng)有效期計(jì)算公式是

　　【正確答案】B

　　2.一級(jí)反應(yīng)速度方程式是

　　【正確答案】A

　　3.一級(jí)反應(yīng)有效期計(jì)算公式是

　　【正確答案】D

　　4.一級(jí)反應(yīng)半衰期計(jì)算公式是

　　【正確答案】E

　　配伍選擇題

　　1.單室模型單劑量靜脈注射給藥，血藥濃度公式為

　　【正確答案】B

　　2.單室模型單劑量靜脈滴注給藥，血藥濃度公式為

　　【正確答案】A

　　3.單室模型單劑量血管外給藥，血藥濃度公式為

　　【正確答案】D

　　4.單室模型多劑量靜脈注射給藥，達(dá)穩(wěn)態(tài)血藥濃度公式為

　　【正確答案】C

　　單室模型(5種給藥模式，9個(gè)C-t公式)

　　★背記技巧★

　　單劑靜注是基礎(chǔ)，e變對(duì)數(shù)找lg

　　靜滴要找K0值，滴注速度別忘記

　　血管外給藥找F，吸收分?jǐn)?shù)跑不了

　　多劑量不用怕，公式麻煩不難記

　　靜注穩(wěn)態(tài)2公式，間隔給藥找τ值

　　血管外也2公式，公式最長(zhǎng)最好記

　　配伍選擇題

　　A. pKa-pH=1g(Cu/Ci)

　　B. pKa-pH=1g(Ci/Cu)

　　1.表示弱酸吸收的Henderson-Hasselbalch的方程式是

　　【正確答案】A

　　2.表示弱堿吸收的Henderson-Hasselbalch的方程式是

　　【正確答案】B

　　3.Noyes-whitney方程式是

　　【正確答案】C

　　4.胃排空速率公式是

　　【正確答案】D

　　最佳選擇題

　　地高辛的半衰期為40.8h，在體內(nèi)每天消除剩余量百分之幾

　　A.35.88%

　　B.40.76%

　　C.66.52%

　　D.29.41%

　　E.87.67%

　　【正確答案】A

　　【答案解析】利用公式t1/2=0.693/K，

　　k=0.693/t1/2=0.693/40.8=0.0169×24=0.4056

　　Ct=C0 e-kt

　　Ct/C0=1/e0.4056≈0.66

　　最佳選擇題

　　假設(shè)藥物消除符合一級(jí)動(dòng)力學(xué)過(guò)程，經(jīng)多少個(gè)t1/2藥物消除99.9%

　　A.4t1/2

　　B.6t1/2

　　C.8t1/2

　　D.10t1/2

　　E.12t1/2

　　【正確答案】D

　　六、生物利用度

　　血管外給藥用藥劑量中進(jìn)入體循環(huán)的相對(duì)數(shù)量與在大循環(huán)出現(xiàn)的相對(duì)速率。即藥物吸收進(jìn)入血液循環(huán)的程度與速度。

　　生物利用程度：吸收的多少——C-t曲線下面積(AUC)

　　生物利用速度：吸收的快慢——達(dá)峰時(shí)間 (tmax)

　　腳注T與R分別代表試驗(yàn)制劑與參比制劑，iv代表靜脈注射劑。

　　血藥濃度時(shí)間曲線

　　最佳選擇題

　　關(guān)于生物利用度和生物等效性試驗(yàn)設(shè)計(jì)的錯(cuò)誤表述是

　　A.研究對(duì)象的選擇條件為：年齡一般為18～40歲，體重為標(biāo)準(zhǔn)體重±10%的健康自愿受試者

　　B.在進(jìn)行相對(duì)生物利用度和生物等效性研究時(shí)應(yīng)首先選擇國(guó)內(nèi)外已上市相同劑型的市場(chǎng)主導(dǎo)制劑為標(biāo)準(zhǔn)參比制劑

　　C.采用雙周期交叉隨機(jī)試驗(yàn)設(shè)計(jì)，兩個(gè)試驗(yàn)周期之間的時(shí)間間隔不應(yīng)少于藥物的10個(gè)半衰期

　　D.整個(gè)采樣期時(shí)間至少應(yīng)為3～5個(gè)半衰期或采樣持續(xù)到血藥濃度為Cmax的1/10～1/20

　　E.服藥劑量一般應(yīng)與臨床用藥一致，受試制劑和參比制劑最好為等劑量

　　【正確答案】A

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