2022中級(jí)主管中藥師考試高頻考點(diǎn)：炮制對(duì)含生物堿類藥物的影響

2022中級(jí)主管中藥師考試高頻考點(diǎn)：炮制對(duì)含生物堿類藥物的影響

生物堿是來源于自然界的一類含氮有機(jī)化合物。大多數(shù)生物堿具有較復(fù)雜的環(huán)狀結(jié)構(gòu)，N 元素多包含在環(huán)內(nèi)，且生理活性明顯。

由于各種生物堿耐熱性不同。高溫情況下有些生物堿受熱不穩(wěn)定，可產(chǎn)生分解、水解等變化。黃柏炮制前后化學(xué)成分發(fā)生了變化，有效成分鹽酸小檗堿含量降低，轉(zhuǎn)化生成小檗紅堿，對(duì)其藥性產(chǎn)生影響。生物堿為毒性成分的中藥，常采用蒸、煮、燙、炒、煅、炙等方法，改變生物堿結(jié)構(gòu)，以達(dá)到減毒、增效的目的。如川烏、草烏、附子等含有的毒性大的烏頭堿高溫條件下水解成毒性小的烏頭次堿或?yàn)躅^原堿。馬錢子含有的士的寧等生物堿在加熱下轉(zhuǎn)變成異士的寧或其氮氧化合物等，確保用藥安全有效。

炮制輔料對(duì)生物堿類成分產(chǎn)生多種影響。酒既具極性溶媒的性質(zhì)，又具非極性溶媒的性質(zhì)。由于游離生物堿或其鹽類較易溶于酒，因此藥物經(jīng)酒炙后其生物堿的溶出率提 高了，從而藥物的療效也提 高了。如黃連酒炙后小檗堿及總生物堿的溶出率顯著高于生品。

醋是弱酸，能與游離生物堿結(jié)合成鹽。生物堿的醋酸鹽易溶出，增加水溶液中有效成分的含量，提 高療效。如延胡索中的生物堿延胡索乙素、甲素(止痛、鎮(zhèn)靜作用)等，醋制后生成醋酸鹽，醋炙增加溶出，增加止痛鎮(zhèn)靜作用

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