2016年執(zhí)業(yè)西藥師考試《藥劑學(xué)》分章復(fù)習(xí)講義第十五章緩釋、控釋制劑

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　　第一節(jié) 概述

　　緩釋制劑：指有藥后能在較長時間內(nèi)持續(xù)釋放藥物以達(dá)到延長藥效的目的的制劑。

　　第二節(jié) 緩釋、控釋制劑釋藥原理和方法（環(huán)球網(wǎng)校醫(yī)學(xué)考試網(wǎng)提供2016年執(zhí)業(yè)西藥師考試《藥劑學(xué)》分章復(fù)習(xí)講義第十五章緩釋、控釋制劑）

　　一、溶出原理：減少藥物溶解度，降低藥物的溶出速率。

　　1、制成溶解度小的鹽或酯 2、與高分子化合物生成難溶性鹽 3、控制粒子大小

　　4、將藥物包藏于溶蝕性骨架中 5、將藥物包藏于親水性高分子骨架中

　　二、擴(kuò)散原理：

　　緩控釋方法： 1、增加粘度 2、包衣 3、制成微囊 4、制成不溶性骨架片劑

　　5、制成植入劑 6、制成藥樹脂 7、制成乳劑

　　三、溶蝕與擴(kuò)散、溶出結(jié)合

　　四、滲透壓原理：滲透泵型片劑的釋藥速率與PH無關(guān)，在胃中與在腸中的釋藥速率相等。接近零級

　　五、離子交換作用

　　第三節(jié) 緩釋、控釋制劑的設(shè)計(jì)

　　一、影響口服緩釋、控釋制劑設(shè)計(jì)的因素：

　　(一)、理化性質(zhì)：1、劑量：一般05.-1.0g 2、Pka、解離度和水溶性 3、分配系數(shù) 4、穩(wěn)定性

　　(二)、生物因素：1、生物半衰期：1-12h 2、吸收 3、代謝

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　　二、緩釋、控釋制劑的設(shè)計(jì)（環(huán)球網(wǎng)校醫(yī)學(xué)考試網(wǎng)提供2016年執(zhí)業(yè)西藥師考試《藥劑學(xué)》分章復(fù)習(xí)講義第十五章緩釋、控釋制劑）：

　　(一)、藥物的選擇： 2-8h為宜

　　(二)、設(shè)計(jì)要求：1、生物利用度：胃與小腸 12h，大腸24h 2、峰濃度與谷濃度

　　(三)、緩控釋劑輔料：阻滯劑、骨架材料、增粘劑

　　第四節(jié) 緩釋、控釋制劑的處方和制備工藝

　　一、骨架型緩、控釋制劑：

　　(一)、骨架片的處方與工藝：1、凝膠骨架片 2、蠟質(zhì)類骨架片 3、不溶性骨架片

　　(二)、緩、控釋顆粒(微囊)壓制片

　　(三)、胃內(nèi)滯留片

　　(四)、生物粘附片

　　(五)、骨架型小丸

　　二、膜控型緩釋、控釋制劑：1、微孔膜包衣片 2、膜控釋小片 3、腸溶膜控釋片 4、膜控釋小丸

　　三、滲透泵片：由藥物、半透膜材料、滲透壓活性物質(zhì)和推動劑組成。

　　四、植入劑

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